摘要
2001年FDA核准imatinib為小分子癌症治療的突破，並宣示標靶激酶抑制劑的出現並成為腫瘤學及其他治療領域的關鍵藥物類型。癌症和免疫失調中細胞內過度表現的磷酸肌醇3-激酶 (PI3K)促使科學家及藥廠努力開發治療性 PI3K抑制劑。儘管開發進展受到病患耐受性和抗藥性等阻礙，但2014年開始至今已經有幾種PI3K抑制劑獲得監管部門核准，如主要針對白血球富含的PI3Kδ之B細胞血液惡性腫瘤及用於治療乳癌的PI3Kα異構體選擇性抑制劑 alpelisib。除了標靶癌細胞內PI3K活性外，PI3K抑制劑還具有突破腫瘤細胞、基質細胞、周圍分子與免疫系統組成之腫瘤微環境的潛力，未來有機會在癌症免疫治療扮演關鍵角色。固然腫瘤學是PI3K抑制劑應用的主力，但免疫及代謝等適應症市場皆是廠商積極投入的治療領域。
內文標題/圖標題/表標題
一、蛋白質激酶抑制劑藥物介紹
二、PI3K抑制劑藥物發展
三、產業發展趨勢
圖1 激酶抑制劑藥物核准歷程
表1 臨床核准PI3K抑制劑