洞悉抗體藥物複合體中連接子技術的發展趨勢（上）
作者：林建邦
定價：免費
出版單位：生物技術開發中心
出版日期：2021/05/28
出版類型：產業評析
所屬領域：生技製藥
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摘要
隨著抗體藥物複合體（Antibody drug conjugate, ADC）關鍵技術不斷的突破，近兩年美國食品暨藥物管理局（Food and Drug Administration, FDA）已核准了5款ADC新藥，其中Polivy、Padcev、Enhertu與Trodelvy都被預測在2024年之前會成為暢銷藥物（Blockbuster），因此多數專家認為ADC技術平台將成為未來十年重要的抗體新藥研發平台。ADC藥品由三個部分所組成，分別為專一性抗體（antibody）、細胞毒殺藥物（payload）及連結子（linker），而payload透過linker接合於專一性抗體形成複合體，這三部分中，linker的選擇對ADC藥物的安全性與有效性會產生深遠的影響，因此本篇文章將著重於探討linker技術的發展趨勢。
內文標題/圖標題/表標題
一、抗體藥物蓬勃發展
二、抗體藥物複合體發展回顧
三、Linker的選擇分類
四、Linker與payload的連結方式
五、未來展望
圖1 美國FDA核准上市抗體藥物數量
圖2 ADC組成與作用機制
圖3 ADC連接子技術平台之發展歷程
圖4 連接子的選擇分類
圖5 bystander效應
圖6 從進入人體臨床試驗之ADC產品看linker與payload連結的發展趨勢
表1 Non-Cleavable Linker類型
表2 Cleavable Linker類型