在新藥開發上，蛋白質體學技術的問世無疑為生技製藥業者開拓了一條快速篩選藥物標的的捷徑。傳統藥物開發需要在實驗室中大量合成的小分子先驅物，再利用大量篩選的方式由其中找出可能的潛力藥物，開發時程上往往曠日費時。然而藉著蛋白質體技術於藥物開發上的應用，研究人員可以直接找出與疾病相關的蛋白質分子，針對其標的設計可能的藥物結構，如此一來上便可有效縮短新藥先驅物開發的時程。到目前為止，蛋白質體學技術仍未完全成熟，對新藥開發價值鏈上也只能扮演前端輔助者的角色，如何將蛋白質體學技術運用於整個藥物開發流程仍有待克服。儘管如此，部分嗅覺敏銳的生技製藥業者已看出此新興技術領域的潛力，紛紛投入技術及產品開發研究上，希望能在與時間競賽的新藥開發中搶得先機。